噴霧干燥后胰島素緩釋微球的粒徑與形態及制備

微球、毫微球技術是近年來研究多的藥物制劑技術，它具有延長藥物作用時間，定向鞭位給藥，減少藥物毒副作用等優點，在現代藥物制劑中受到了廣泛的應用。

作為糖尿病治療的*多肽蛋白類藥物胰島素，由于直接口服容易失活并且在血液中的半衰期也很短，患者需要頻繁注射治療，痛苦不堪。

目前，胰島素微球主要的制備方法有乳化分散法、凝聚相分離法及界面聚合法等。然而目前的工藝大多存在制備過程繁瑣復雜、生產效率低、包封率不能滿足實際要求、無法實現工業化生產等而受到了局限。

采用低沸點溶劑噴霧干燥法制備乳酸羥基乙酸共聚物的胰島素緩釋微球，該法具有生產效率高、影響因素少、不添加乳化劑、成本低、易于實驗工業化生產等優點，類似該法已成功制備出清蛋白微球，它將是實現微球工業化you希望的途徑之一。

胰島素緩釋微球的制備

1. 先將一定量的PLGA溶入丙酮中，配成2%的聚合物溶液；

2. 再按照胰島素與PLGA成1：20,1:25及1：30的比例分別混入聚合物溶液中配成A,B,C三組芯壁材混合液；

3. 然后將混合液送入微型噴霧干燥機中，在霧化及氣流作用下丙酮溶劑得以迅速去除，逐得到了A，B,C三組胰島素微球。

4. 真空干燥2h后于4度保存待測。

5. 噴霧干燥工藝為：進風溫度45度，進料量60ml/min。

噴霧干燥后胰島素緩釋微球的粒徑與形態

使用激光粒度儀對制備的胰島素微球粒度進行測定，胰島素微球粒徑主要分布于1~12微米范圍之間是，粒徑分布較穿，平均粒徑6.58微米，其中92.23%的微球粒徑在10微米以下。

據專家研究表明，10微米以下的微?？梢栽谛∧c中吸收，吸收的途徑有兩條：將胰島素制成口服微球后，一方面防止了胃腸消化酶與藥物直接接觸，減少藥物活性損失；另一方面提高了胰島素肝靶向特性，這種肝靶向特性改變了胰島素在體內的組織分布，使胰島素微粒濃集于肝臟釋放，提高了胰島素口服利用度。